I. Vaškevičienės daktaro disertacijos “N-pakeistų β-alaninų ir azolų, turinčių funkcionalizuotus aromatinius pakaitus, sintezė bei tyrimas” gynimas

Autorius, institucija: Irena Vaškevičienė, Kauno technologijos universitetas

Mokslo sritis, kryptis:  gamtos mokslai, chemija, N003

Mokslinis vadovas: Prof. habil. dr. Vytautas Mickevičius (Kauno technologijos universitetas, gamtos mokslai, chemija, N003)

Chemijos mokslo krypties disertacijos gynimo taryba:
Prof. dr. Vytautas Getautis (Kauno Technologijos universitetas, gamtos mokslai, chemija, N003) – pirmininkas
Dr. Marytė Daškevičienė (Kauno Technologijos universitetas, gamtos mokslai, chemija, N003)
Prof. dr. Vytas Martynaitis (Kauno Technologijos universitetas, gamtos mokslai, chemija, N003)
Doc. dr. Jolanta Rousseau (Artua universitetas, Prancūzija, gamtos mokslai, chemija, N003)
Prof. habil. dr. Sigitas Tumkevičius (Vilniaus universitetas, gamtos mokslai, chemija, N003)

Disertacijos gynimas vyko nuotoliniu būdu.

Su disertacija galima susipažinti Kauno technologijos universiteto bibliotekoje (K. Donelaičio g. 20, Kaunas).

Anotacija:

Medicininėje chemijoje reikšmingi dariniai yra sulfonamidai, turintys tiazolo fragmentą. Šie junginiai yra gerai žinomi kaip farmaciniai agentai, jiems būdingas įvairus biologinis aktyvumas – antibakterinis, priešvėžinis, jie naudojami kaip karboanhidrazių inhibitoriai.
Šio darbo tikslas – susintetinti naujas įvairiai funkcionalizuotas 3-(-N-(3- ir 4-sulfamoilfenil)amino)propano, 1-pakeistas 5-oksopirolidin-3-karboksirūgštis, jų darinius, nustatyti gautų junginių struktūrą, chemines savybes ir išanalizuoti biologinį aktyvumą.
Nustatyta, kad halogeninant 3-(-N-(4-sulfamoilfenil)amino)propano rūgštį skirtingomis sąlygomis, yra įmanoma vieną arba du vandenilio atomus aromatiniame žiede pakeisti halogenatomais. N-aril-N-tiokarbamoil-β-alaninai yra patogūs tarpiniai junginiai įvairiai funkcionalizuotoms tiazolo heterosistemoms, turinčioms aminorūgšties fragmentą, sintetinti. Susintetinta 3-(1-(4-sulfamoilfenil)tioureido)propano rūgštis, ištirtos jos reakcijos su α-halogenkarboniliniais junginiais ir nustatyta, kad, reakcijoje panaudojus monochloracto rūgštį, susidaro hidrintos struktūros tiazolo darinys, o reakcijoje su α-halogenketonais gaunami heteroaromatinį žiedą turintys junginiai. Susintetinta daug funkcionalizuotą aromatinį žiedą turinčių 1-arilpakeistų 5-okso-3-pirolidinkarboksirūgčių, jų hidrazidų, ištirtos hidrazidų reakcijos su mono- ir dikarboniliniais junginiais, fenilizotiocianatu, anglies disulfidu. Išanalizuota dalies susintetintų junginių įtaka CA slopinančiam aktyvumui.